ラタノプロスト点眼液0.005%「キッセイ」


作成又は改訂年月

**2020年7月改訂(第8版)

*2017年11月改訂

日本標準商品分類番号

871319

薬効分類名

プロスタグランジンF誘導体
緑内障・高眼圧症治療剤

承認等

販売名
ラタノプロスト点眼液0.005%「キッセイ」

販売名コード

1319739Q1126

承認・許可番号

承認番号
22200AMX00026000
商標名
LATANOPROST Eye Drops 0.005% 「KISSEI」

薬価基準収載年月

2010年5月

販売開始年月

2010年5月

貯法・使用期限等

貯法
2〜8℃,遮光

使用期限
外箱,容器に記載あり(使用期間:3年)

規制区分

処方箋医薬品注)
注) 注意−医師等の処方箋により使用すること。

組成

販売名
ラタノプロスト点眼液0.005%「キッセイ」

成分・含量
ラタノプロスト 50μg/mL

添加物
リン酸ニ水素ナトリウム,リン酸水素ナトリウム水和物,塩化ナトリウム,ベンザルコニウム塩化物,エデト酸ナトリウム水和物

性状

色・剤形
無色澄明な無菌水性点眼液

pH
6.5〜6.9

浸透圧比
0.9〜1.0(生理食塩液に対する比)

一般的名称

ラタノプロスト点眼液

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

効能又は効果/用法及び用量

緑内障,高眼圧症

用法及び用量

1回1滴,1日1回点眼する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

 頻回投与により眼圧下降作用が減弱する可能性があるので,1日1回を超えて投与しないこと。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

1.
無水晶体眼又は眼内レンズ挿入眼の患者[のう胞様黄斑浮腫を含む黄斑浮腫,及びそれに伴う視力低下を起こすとの報告がある。]

2.
気管支喘息又はその既住歴のある患者[喘息発作を悪化又は誘発するおそれがある(「9.その他の注意」の項(2)参照)。]

3.
眼内炎(虹彩炎,ぶどう膜炎)のある患者[眼圧上昇がみられたことがある。]

4.
ヘルペスウイルスが潜在している可能性のある患者[角膜ヘルペスがみられたことがある。]

5.
妊婦,産婦,授乳婦等(「6.妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)

重要な基本的注意

1.
本剤の投与により,虹彩色素沈着(メラニンの増加)があらわれることがある。投与に際しては虹彩色素沈着及び色調変化について患者に十分説明しておくこと。この色素沈着は投与により徐々に増加し,投与中止により停止するが,投与中止後消失しないことが報告されている。また,虹彩色素沈着による色調変化があらわれる可能性があり,特に片眼治療の場合,左右眼で虹彩の色調に差が生じる可能性がある。褐色を基調とする虹彩の患者において,虹彩色素沈着が多く報告されているが,虹彩の変色が軽度であり,臨床所見によって発見されないことが多い。

2.
本剤投与中に角膜上皮障害(点状表層角膜炎,糸状角膜炎,角膜びらん)があらわれることがあるので,しみる,そう痒感,眼痛等の自覚症状が持続する場合には,直ちに受診するよう患者に十分指導すること。

3.
本剤を閉塞隅角緑内障患者に投与する場合は,使用経験が少ないことから慎重に投与することが望ましい。

4.
本剤の点眼後,一時的に霧視があらわれることがあるため,症状が回復するまで機械類の操作や自動車等の運転には従事させないよう注意すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)

薬剤名等
プロスタグランジン系点眼薬
  イソプロピルウノプロストン,
  ビマトプロスト等

臨床症状・措置方法
眼圧上昇がみられたとの報告がある1,2)

機序・危険因子
機序不明

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。(再審査対象外)

重大な副作用

虹彩色素沈着
頻度不明
虹彩色素沈着があらわれることがあるので,患者を定期的に診察し,虹彩色素沈着があらわれた場合には臨床状態に応じて投与を中止すること。

その他の副作用

眼:結膜
頻度不明
*結膜充血,結膜炎,眼脂,結膜濾胞,偽眼類天疱瘡

眼:ぶどう膜
頻度不明
*ぶどう膜炎,虹彩炎,虹彩のう腫

眼:角膜
頻度不明
角膜上皮障害,点状表層角膜炎,糸状角膜炎,角膜びらん,角膜浮腫,ヘルペス性角膜炎,角膜沈着物,角膜混濁,潰瘍性角膜炎

眼:眼瞼
頻度不明
眼瞼色素沈着,眼瞼炎,眼瞼部多毛,眼瞼浮腫,眼瞼発赤,眼瞼溝深化

眼:その他
頻度不明
しみる等の眼刺激症状,そう痒感,眼痛,霧視,前房細胞析出,流涙,睫毛の異常(睫毛が濃く,太く,長くなる),異物感等の眼の異常感,のう胞様黄斑浮腫を含む黄斑浮腫,及びそれに伴う視力低下,接触性皮膚炎,羞明

*循環器
*頻度不明
*動悸,狭心症

その他
頻度不明
頭痛,そう痒感,咽頭違和感,嘔気,めまい,胸痛,喘息,筋肉痛,関節痛,発疹

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので,注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

2.
授乳中の婦人に投与することを避け,やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない(低出生体重児,新生児又は乳児には使用経験がない。幼児又は小児には使用経験が少ない)。

適用上の注意

1.
投与経路
点眼用にのみ使用すること。

2.
投与時

(1)
容器の先端が直接目に触れないように注意すること。

(2)
点眼したときに液が眼瞼皮膚等についた場合は,すぐにふき取ること。

(3)
本剤と他の点眼剤を併用する場合には,5分間以上の間隔をあけて点眼すること。

(4)
ベンザルコニウム塩化物によりコンタクトレンズを変色させることがあるので,コンタクトレンズを装用している場合は,点眼前にレンズを外し,15分以上経過後に再装用すること。

その他の注意

1.
外国において,眼局所有害事象として,網膜動脈閉塞,網膜はく離,糖尿病性網膜症に伴う硝子体出血,全身有害事象として,上気道感染症,感冒,インフルエンザ,筋肉痛,関節痛,腰痛,胸痛,狭心症,皮疹,アレルギー性皮膚反応があらわれたとの報告がある。

2.
ラタノプロストをサルに静脈内投与(2μg/kg)すると一過性の気道抵抗の増加が起こった。しかし,臨床用量(1.5μg/眼)の7倍量のラタノプロストを中等度の気管支喘息患者11例に点眼した場合,肺機能に影響はなかったとの報告がある。

薬効薬理

1.
眼圧下降作用3)
健康成人男子に,本剤を1回1滴右眼の結膜のう内に点眼した結果,眼圧は低下し,眼圧値は点眼後12〜14時間に最低値を示した。

2.
生物学的同等性試験3)
本剤と標準製剤を健康成人男子に1回1滴右眼の結膜のう内に点眼し,2群(クロスオーバー法)の眼圧値を測定した。投与前後における眼圧最大変化値及び眼圧変化値−時間曲線下面積(ΔAUC0-24hr)を同等性の指標とし,得られた値の平均値の差を90%信頼区間法にて解析を行った結果,log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり,両剤の生物学的同等性が確認された。


眼圧最大変化値ならびにΔAUCのパラメータは,被験者の選択,眼圧の測定回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理の表

 眼圧最大変化値
(mmHg) 
ΔAUC0-24hr
(mmHg・hr) 
ラタノプロスト点眼液0.005%
「キッセイ」 
3.73±1.27 56.36±27.87 
標準製剤(点眼液,0.005%) 3.91±1.14 52.09±22.44 

(Mean±S.D.,n=11)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ラタノプロスト(Latanoprost) (JAN)

化学名
(+)-Isopropyl(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3R)-3-hydroxy-5-phenylpentyl]cyclopentyl]-5-heptenoate

構造式

分子式
C26H40O5

分子量
432.59

性状
本品は無色〜微黄色の粘稠性のある液である。
本品はアセトニトリルに極めて溶けやすく,メタノール,エタノール(99.5)又は酢酸エチルに溶けやすく,ヘキサンに極めて溶けにくく,水にほとんど溶けない。ジエチレングリコールに混和する。

旋光度
比旋光度(20度,D線):+32〜+38°(脱水及び脱溶媒物に換算したもの,0.2g,アセトニトリル,20mL,100mm)

取扱い上の注意

1.
安定性試験4)
ポリプロピレン製点眼容器に充てんしたものを用いた加速試験(25±1℃,相対湿度75±5%,遮光,6箇月)の結果,通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

2.
開封後4週間経過した場合は,残液を使用しないこと。

3.
本剤は凍結等により結晶が析出することがあるので注意すること。

包装

ラタノプロスト点眼液0.005%「キッセイ」:2.5mL×5本

ラタノプロスト点眼液0.005%「キッセイ」:2.5mL×10本

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
Stewart, W. C. et al. : Am. J. Ophthalmol., 131(3), 339, 2001.

2)
Herndon, L. W. et al. : Arch. Ophthalmol., 120(6), 847, 2002.

3)
生物学的同等性試験(社内資料)

4)
安定性試験(社内資料)

**文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

キッセイ薬品工業株式会社 くすり相談センター

〒112-0002 東京都文京区小石川3丁目1番3号

フリーダイヤル:0120-007-622

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
キッセイ薬品工業株式会社

松本市芳野19番48号