サラジェン顆粒0.5% Q&A

「Q&A」は、医療関係者の皆様に向けて作成しています。
本内容は、製品の適正使用に関する参考情報であり、すべてのケースに当てはまるものではありません。また、国内で承認された効能効果・用法用量の範囲外の情報を含む場合がありますが、当社として推奨するものではありません。製品のご使用にあたっては、最新の添付文書をご確認ください。
「Q&A」のご利用によって、生じた結果につきましては、責任を負いかねますのでご了承ください。

※許可なく複写、複製、転掲、改変等を行うことはご遠慮ください。

Q1.サラジェン顆粒の<用法・用量に関する使用上の注意>に、「本剤の投与は空腹時を避け、食後30分以内とすること。」と記載されている理由を教えてください。

 サラジェン錠で空腹時反復投与を行った第Ⅰ相臨床試験では、本剤の薬理作用に起因する副作用(悪寒、下腹部痛、排尿時痛、残尿感)が発現した1)ことから、本剤の空腹時投与による副作用発現をできる限り回避するための適正な使用の情報として、「本剤の投与は空腹時を避け、食後30 分以内とする」ことを用法・用量に関連する注意事項として記載しました。2)
 なお、血漿中濃度推移及び薬物動態パラメーターにおいて、食事摂取による大きな影響は認められておりません。3)

注)サラジェン顆粒の用法・用量は、「通常、成人にはピロカルピン塩酸塩として1 回5mgを1 日3 回、食後に経口投与する。」です。
  サラジェン顆粒の主な副作用は、多汗、鼻炎、下痢、頻尿、頭痛、ほてり、嘔気等が認められています。各適応での副作用状況は、添付文書をご確認ください。4

参考資料:
1)承認申請資料
2)インタビューフォーム Ⅴ.治療に関する項目
3)添付文書【薬物動態】1.血漿中濃度
4)添付文書【用法・用量】、【使用上の注意】4.副作用

〔2019年9月改訂〕

Q2.重篤な虚血性心疾患(心筋梗塞、狭心症等)のある患者さんが、禁忌に設定された理由を教えてください。

 サラジェン顆粒は、ムスカリンM3受容体に作用することが確認されています。ムスカリンM3作動薬は、血管内皮が正常な場合には血管を拡張させることが知られていますが、心筋梗塞(急性心筋梗塞、陳旧性心筋梗塞)、狭心症(不安定狭心症、安定狭心症)等の重篤な虚血性心疾患のある患者さんに投与すると血管内皮障害に伴う冠血管の攣縮を引き起こし、結果的に血管狭窄が増強され、それらの病態を悪化させるおそれがあるためです。1)2) 3)

参考資料:
1)添付文書【禁忌】
2)久木山清貴ほか:実験医学,16(5), 725-728,1998.
3)インタビューフォーム Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目

〔2019年9月改訂〕

Q3.気管支喘息及び慢性閉塞性肺疾患の患者さんが、禁忌に設定された理由を教えてください。

 気管支喘息及び慢性閉塞性肺疾患のある患者さんに、コリン作動薬を投与すると、気管支平滑筋の緊張によって気道抵抗が増大し、気管支粘液の分泌が亢進し、症状が悪化するおそれがあるためです。1) 2)

参考資料:
1)添付文書【禁忌】
2)インタビューフォーム Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目

〔2019年9月改訂〕

Q4.消化管及び膀胱頸部に閉塞のある患者さんが、禁忌に設定された理由を教えてください。

 消化管及び膀胱頸部に閉塞のある患者さんに、コリン作動薬を投与すると、消化管又は膀胱筋が収縮又は緊張し、消化管の通過障害又は排尿障害が発症するおそれがあるためです。1)2)

参考資料:
1)添付文書【禁忌】
2)インタビューフォーム  Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目

〔2019年9月改訂〕

Q5.てんかんのある患者さんが、禁忌に設定された理由を教えてください。

 てんかんは、脳内神経の過剰な興奮を原因とします。
 てんかんのある患者さんに、コリン作動薬を投与することにより、コリン作動性神経の異常な興奮を引き起こし、てんかん発作を誘発するおそれがあるためです。1)2)

参考資料:
1)添付文書【禁忌】
2)インタビューフォーム Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目

〔2019年9月改訂〕

Q6.パーキンソニズム又はパーキンソン病の患者さんが、禁忌に設定された理由を教えてください。

 パーキンソニズム、パーキンソン病は、黒質-線条体系に存在するドパミン作動神経系と、アセチルコリン作動神経系とのバランスが崩れ、ドパミン作動系の機能低下により、相対的にアセチルコリン作動系優位となることにより、発症すると考えられています。従って、これらの患者さんに、コリン作動薬を投与すると、症状を悪化させるおそれがあるためです。12)

参考資料:
1)添付文書【禁忌】
2)インタビューフォーム Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目

〔2019年9月改訂〕

Q7.虹彩炎の患者さんが、禁忌に設定された理由を教えてください。

 虹彩炎のある患者さんに、コリン作動薬を投与することにより、瞳孔括約筋に作用し、縮瞳を起こし、虹彩炎の症状を悪化させるおそれがあることから、米国の添付文書を参考に「虹彩炎の患者」を投与禁忌と設定しました。12) 3)

参考資料:
1)添付文書【禁忌】
2)インタビューフォーム Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目
3)米国の添付文書

〔2019年9月改訂〕

Q8.サラジェン顆粒による多汗の副作用の発現機序を教えてください。

 汗腺は、交感神経支配ですが、例外的にコリン作動性であるため1、サラジェン顆粒のムスカリン(M3)受容体刺激により、発汗が促進され、多汗を引き起こすと考えられます。

参考資料:
1)「医学大辞典(第2版) 2009」(医学書院) 

〔2019年9月改訂〕

Q9.サラジェン顆粒は、腎機能低下患者さんへ投与してもよいですか?

 患者さんごとに使用目的や状態などを鑑み、ご判断ください。
 なお、高齢者の患者さんでは、生理機能が低下しているので、慎重な投与をお願いします。12

参考資料:
1)添付文書【使用上の注意】5.高齢者への投与
2)添付文書【薬物動態】1.血漿中濃度

〔2019年9月改訂〕

Q10.サラジェン顆粒は、肝機能低下患者さんへ投与してもよいですか?

 中等度又は高度の肝機能低下患者さんは、高い血中濃度が持続し、副作用の発現率が高まるおそれがあるため慎重投与です。1)

 サラジェン顆粒で検討したデータはありませんが、肝機能低下者を対象とした海外臨床薬理試験において、成人肝機能正常者6 例及び肝機能低下者12例(Child-Pugh分類A:9例、B:3例)に、ピロカルピン塩酸塩錠5mgを単回経口投与したとき、正常者に比べ肝機能低下者のCmax、AUC0-infは増加し、経口クリアランス(CLtot/F)は低下しました。この試験において、最も高頻度にみられた有害事象(臨床症状)は、健康成人で「唾液分泌亢進」(2例)に対して、肝機能低下者では「唾液分泌亢進」及び「発汗」(いずれも4例)が認められました。23

注)サラジェン顆粒の用法・用量は、「通常、成人にはピロカルピン塩酸塩として1 回5mgを1日3回、食後に経口投与する。」です。
  サラジェン顆粒の主な副作用は、多汗、鼻炎、下痢、頻尿、頭痛、ほてり、嘔気等が認められています。各適応での副作用状況は、添付文書をご確認ください。4

参考資料:
1)添付文書【使用上の注意】1.慎重投与
2)添付文書【薬物動態】1.血漿中濃度
3)肝機能低下者を対象とした海外臨床薬理試験(社内資料)
4)添付文書【用法・用量】、【使用上の注意】4.副作用

〔2019年9月改訂〕

Q11.サラジェン顆粒と、サラジェン錠とで効果や安全性に違いはありますか?

 生物学的同等性試験の結果、サラジェン顆粒0.5%と、サラジェン錠とは、生物学的に同等であることが確認されており、有効性、安全性は同等であると考えられます。1)

参考資料:
1)添付文書【薬物動態】1.血漿中濃度

〔2019年9月改訂〕

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